六章 心脏外科药物治疗学 抗心律失常药

不良反应：①严重窦性心动过缓、窦性停搏、或窦房阻滞；扭转型室性心动过速伴QT延长；静脉注射可致低血压。②甲状腺机能亢进或低下，停药后亦可出现。③少数人有恶心、呕吐；多数人有便秘。④角膜1/3有色素沉着，偶可影响视力；少数人有光晕，停药或减药即可消失。⑤震颤、共济失调、近端肌无力及锥体外体征、周围神经病。⑥白种人光敏感者较多；此外，皮肤有石板蓝样色素沉着，消失较缓慢，亦可发生过敏性皮疹。⑦肝脏转氨酶升高，肝炎或脂肪浸润。⑧肺间质或肺泡纤维性肺炎，临床有气短、干咳、胸痛、血沉增高、白细胞增多，严重者可致死。⑨偶有报道胆固醇及甘油三酯升高。⑩静脉注射极易产生静脉炎，故宜用较大动脉。

•溴苄胺托西酸盐（Bretiliumtosylate,溴苄胺）：可能通过直接对细胞稳定作用或

阻滞交感神经节后纤维作用。其电生理特点为延长心肌传导纤维的动作电位间期及有效不应期，从而消除室内折返性心律失常。对自律性及及传导速度无影响。但在肾上腺素能阻滞前，由于交感神经末梢释放去甲肾上腺素，可产生暂时的自律性心律、心肌收缩力增加及血压升高（同时用升压药时更明显），使部分除极的心肌传导纤维及缺血损伤的心肌静息膜电位及0相除极速率、振幅轻度增加，可能加重原有心律失常或产生其他严重心律失常，包括室室性心动过速或心室颤动。可扩张周围血管，使血压下降。

口服吸收虽快但不完全，也不规则，吸收后选择性地集中在交感神经末梢、心脏、肝

脏及脾脏。心肌药浓度比血浆高30倍。对心室颤动作用在肌注后20分钟~1小时开始起效。对室性心动过速在肌注或静注后20~120分钟起效，持续6~9小时。

临床应用：静脉注射适用于经常规抗心律失常药及电转复治疗无效的复发性室性心动过速和心室颤动，可防止或终止其发作。

剂量和用法：治疗心室颤动，紧急情况下可不必稀释，以5mg/kg快速静脉注射，如心室颤动仍继续，可每15~30分钟静注10mg/kg。1日总量不超过30mg/kg。为减少不良反应，最好以5%葡萄糖或氯化钠溶液稀释至40~50ml，静注10~20分钟。治疗室性心动过速可用500mg加5%葡萄糖或氯化钠溶液50ml，稀释后静滴10~30分钟。静脉滴注一般以5~10mg/kg，稀释后以0.5~1.0mg/min速度缓慢静滴，每6~8小时1次。肌内注射5~10mg/kg,必要时1~2小时重复1次，然后每6~8小时1次维持治疗。

不良反应：因交感神经被阻断，50%~70%患者可产生体位性低血压。开始用药时可产生一过性血压升高。较少见的有心动过缓，导致心律失常及心绞痛发作。腹泻和腹痛。过敏性皮疹、潮红、出汗；鼻充血和轻度结膜炎；头晕和头痛等。

•索他洛尔（Sotalol）：具有阻滞β1及β2受体作用，无内在拟交感活性，但有III类抗

心律失常药细胞电生理效应，故有较强的抗心律失常作用，可使窦性心律减慢，ECG可有PR及QT延长。

口服小时完全，2~3小时达最大作用，半衰期8~10小时。

临床应用：可治疗室上性和室性心律失常，包括房室旁路折返性心动过速。近几年较

多用于严重室性心律失常，最近报告静脉注射疗效超过利多卡因，用利多卡因无效者，用本药可获效。

剂量和用法：口服每次80mg,1日2次，7日后按需要及耐受程度每次增加80mg，一般维持量为160mg，1日2次，最大量不超过480mg。静脉注射首次10~20mg，每分钟注射1mg，必要时每隔20分钟重复1次，总量不宜超过60~100mg。

不良反应：可致QT时间延长、扭转型室性心动过速。与剂量和低钾血症有关。其他不良反应同II类抗心律失常药。

（四）IV类：抑制慢通道药。

此类药可直接降低窦房结及房室结的自律性，减慢窦房及房室传导时间，阻滞Ca2+通

道慢内向电流及延迟的后除极电位。可转复室上性心动过速、心房扑动、颤动、或减慢心房扑动、颤动的心室率。对可能因延迟的后除极产生触发活动所引起的室性心动过速也有效。静脉用药可因血压下降，反射性儿茶酚胺释放增加，间接影响旁路前向不应期缩短，从而增加旁路传导速度，故对预激综合征合并心房扑动、颤动，或室上性心动过速合并心房颤动者，为避免心室率进一步加快，导致血流动力学状态恶化,禁用维拉帕米。

盐酸维拉帕米（Ve

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