按等效剂量计算,本药的镇痛效力为吗啡的1/3,一般皮下或肌内注射30mg的镇痛效果与吗啡10mg相当。
其呼吸抑制作用约为吗啡的1/2;增加剂量至30mg以上,呼吸抑制作用并不按比例增强;用量达60~90mg,则可产生精神症状。大剂量纳洛酮可对抗之。
本药可减慢胃排空、并延缓肠管运送肠内容物的时间,对胆道括约肌的兴奋作用较强,胆道内压力上升不明显。
对心血管系统的作用不同于吗啡,大剂量反而增快心率,升高血压。对冠心病患者,静脉注射能提高平均主动脉压、左室舒张末期压,因而增加心脏作功量。本药能提高血浆中去甲肾上腺素水平,这与它兴奋心血管系统的作用有关。
由于本药尚有一定的拮抗μ受体的作用,因而成瘾性很小。本药能减弱吗啡的镇痛作用医学教育|网搜集整理;对吗啡已产生耐受性的患者,可促进戒断症状的产生。它拮抗吗啡类抑制呼吸的作用不明显。
适用于各种慢性剧痛,口服及注射后吸收均良好,肌内注射后0.25-1小时达血药浓度峰值。