释放所致，从血管扩张形成局部红斑。由于毛细血管通透性增加产生的局部水肿形成风团。从神经反射机制致使周围区域小动脉扩张形成红晕。对于其他平滑肌，组胺可引起严重的支气管收缩，组胺也能刺激胃肠道的动力。在外分泌腺组胺增加唾液腺和支气管腺体的分泌。在内分泌腺由H1受体介导也可使肾上腺嗜铬细胞释放儿茶酚胺。在感觉神经末梢局部滴入组胺可引起强的痒感。 H1受体阻滞剂传统的抗组胺药都具有一个供置换的乙胺侧链（类似组胺），它可与一个或多个环形基团相连。组胺的乙胺一半分子与H1阻滞剂中可置换的乙胺结构十分相似提示这个分子构型在与受体相互反应时十分重要。H1受体阻滞剂通过竞争性抑制而起作用。它们并不显著地影响组胺的产生或代谢。
H1受体阻滞剂可口服或直肠给药，通常能很好地在胃肠道吸收。一般在15～30分钟起作用，1小时作用达到高峰，可持续3～6小时，但有一些阻滞剂会作用更长些。
H1受体阻滞剂的抗组胺作用仅见于组胺活性增强时，它们可阻断组胺对胃肠道平滑肌的作用，但在人类支气管平滑肌的变应反应主要并非组胺释放所引起，因而单独使用抗组胺类药无效。
H1受体阻滞剂能有效地阻断组胺产生的毛细血管通透性的增加和感觉神经的刺激，因而可抑制风团，瘙痒，喷嚏和粘膜的分泌反应，而在逆转组胺产生的血管扩张和低血压仅有部分的作用。
表148-1归纳了一些常用有效的H1受体阻滞剂的剂量，给药途径和次数。由于抗组胺药的半衰期较短，儿童所用的剂量常大于成人（除表中所指出）。这些药物都能阻断H1受体，它们药理作用的差异主要在型别和它们的其他作用的强度上。
因为许多H1受体阻滞剂具有明显的中枢神经系统的压抑和嗜睡作用，偶尔可利用这些潜在的副作用作为镇静和安眠药。然而烷基胺和新的无镇静作用的药物——息斯敏，特非那丁和开瑞坦虽然价格较昂贵，而有的还与危险的药物相互反应，当在不需镇静时可应用。乙醇胺具有明显的中枢神经系统压抑作用，虽然较巴比妥类和其他中枢压抑药物作用弱和可靠，可用于镇静和抗眩晕，但它们也有明显的抗胆碱能特性。因而老年人可能耐受性较差。乙二胺所产生的中枢神经系统压抑作用较小，但胃肠道副作用却较乙醇胺多。
乙醇胺的衍生物苯海拉明和它的氯化茶碱盐晕海宁，与吩噻嗪同一种的异丙嗪和呱嗪（新止吐嗪和敏克静）都可预防或治疗晕动病和减轻迷路炎有关的恶心及眩晕。新止吐嗪，羟嗪，敏克静在动物已涉及致畸胎，妊娠时可能不应给药。
H1受体阻滞剂的吩噻嗪组，特别是异丙嗪具有镇静和有效地控制放射治疗和一些抗肿瘤药有关的恶心。其抗恶心的作用弱于普鲁氯哌嗪和氯丙嗪。
大多数H1受体阻滞剂具有抗胆碱能特性。其中枢性作用可用作温和的抗帕金森病，周围性作用可减轻上感时流涕症状。结合局麻时的药物以冷霜和洗剂型应用于皮肤可减少痒感。然而全身应用乙二胺抗组胺会产生明显的药物过敏的危险性；不赞成较长期应用此药。
H1受体阻滞剂的副作用和毒性是十分少见的；包括厌食，恶心，呕吐，便秘，腹泻，上腹部紧压感，警觉性降低，集中能力受损，眩晕和肌肉无力。血质不调（如白细胞减少，粒细胞缺乏，血小板减少，溶血性贫血）偶尔发生。过量时会出现明显的胆碱能作用；口干，心悸，胸部压紧，尿潴留，视力障碍，惊厥，幻觉，后来会出现呼吸困难，发热，低血压和瞳孔扩大。在老年人这些均是最常见的问题
非镇静抗组胺药苄基哌咪唑和西替立嗪（cetirizine）不应与大环内酯类抗生素一起应用。因为这类抗生素会阻断它们的代谢。有些药物会引起心律不齐（开瑞坦和丁基呱丁醇除外）。最后除开瑞坦外，其他药物属C类妊娠危险的药品。
白三烯阻滞剂可拮抗白三烯受体或抑制白三烯的产生，可阻止支气管痉挛。它们有临床疗效，但还未明确地用于哮喘的治疗。
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