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风湿涂膜剂制备及研究 |
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王伟明 李文兰 王 冰
提要 采用正交设计筛选出风湿涂膜剂制备的最佳工艺，并进行了质量控制，经过动物皮肤刺激性试验及镇痛作用试验表明，风湿涂膜剂安全无刺激，且镇痛作用良好。
关键词 风湿涂膜剂； 正交试验； 质量控制； 皮肤刺激试验； 镇痛试验
临床应用风湿搽剂治疗各种风湿性疾病，疗效肯定，但搽剂需反复搽试，费时费力，且易污染衣物。鉴于此，将其改成涂膜剂，以正交设计筛选出风湿涂膜剂的最佳制备工艺，并进行质量控制，皮肤刺激试验及镇痛试验，报道如下。
1 有效成分的提取
将中药复方用75%乙醇回流提取3次，过滤，合并滤液，回收乙醇后于冰箱冷藏24 h，2%活性炭脱色，抽滤得淡黄色澄明液，每ml相当于原生药5 g。
2 制备工艺的筛选
2.1 工艺筛选：经预试验并结合现有条件，选定聚乙烯醇(PVA124)、甘油、95%乙醇构成涂膜剂的基本处方，利用L9(34)表，安排三因素三水平正交试验，以成膜时间及反观质量为指标进行筛选。见表1、表2。
表1 因素水平
水平 药液PVA 甘油(ml) 含醇量(%)
1 10 ml∶4 g 5 20
2 10 ml∶5 g 10 25
3 10 ml∶6 g 15 30
表2 正交试验结果
表头设计 A B C 试验结果 综合评分
列号 1 2 3 成膜时间(min) 外观
1 1 1 1 13 3 97.4
2 1 2 2 14 3 96.8
3 1 3 3 14 2 94.2
试 4 2 1 2 10 3 99.2
验 5 2 2 3 11 1.5 99.2
号 6 2 3 1 11 3 98.6
7 3 1 3 11 1 99.4
8 3 2 1 13 2 97.8
9 3 3 2 15 2 96.6
注：(1)成膜时间愈短愈好；(2)外观分三级最好记1分，最次记3分
经方差分析：认为A有显著性差异，B、C无显著性差异。结合实验：认为最佳工艺为A2B1C1。
2.2 风湿涂膜剂的制备：取PVA 5 g、蒸馏水浸泡24 h使其充分溶胀，然后于90℃水浴加热使其较快溶于水中，滤过，得均匀无块状物或颗粒的胶浆［1］，依次加入10 ml药液及5 ml甘油、不断搅拌，另取2 ml氮酮，加入95%乙醇约20 ml溶解(使含醇量达总量的20%)缓慢加入上述胶浆液中，并不断搅拌，以防止PVA析出。最后用蒸馏水定容至100 ml即可。
3 质量控制
3.1 性状：成品为棕黄色粘稠液、流动性好。
3.2 比重：相对密度不得低于1.025。
3.3 pH范围：5.5～6.5。
3.4 可溶性试验：取本品适量，涂于玻璃板上自然成膜后取下，置于37℃水浴中，在水中溶化时间应不少于25 min ( n=5)。
3.5 稳定性观察：将风湿涂膜剂密封，分两组，每组3瓶，分别置于室温(20～25℃)及冰箱(0～4℃)贮存半年，观察本品无长霉及析出等现象。
4 皮肤刺激性试验
取健康家兔3只，体重2.0～2.5 kg，剃去背部两侧毛约5 cm2面积，皮表面用生理盐水洗净，休息24 h后，将涂膜剂空白基质及风湿涂膜剂各1 ml分别涂在家兔背部左右两侧剃毛处，24 h后观察皮肤反应。结果，各涂药部位均无红肿、水疱、发疹等现象，与空白基质无异。
5 镇痛试验
采用热板法，将小白鼠放在事先加热到55±5℃的Gj-8402型热板测定仪的热板上，以小鼠舔后足作为痛反应的指标，记录自小鼠投入热板至出现舔足后的反应时(潜伏期)作为痛阈的指标。结果表明，抗风湿涂膜剂A组(最佳工艺)涂抹给药后1 h，2 h均有显著镇痛作用。
6 讨论
6.1 据报道氮酮为一种新型最佳的皮肤促透剂，其用量在2%［2］，故本实验将氮酮的用量视为不变因素，不列为正交试验因素。
6.2 本实验风湿涂膜剂的质量控制仅限于外观质控，其有效成分的含量指标还待进一步研究。
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