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地蒽酚疗法的进展

,避免扩散到皮损周围皮肤。霜剂易涂展和清洗,适用于多毛部位或短期疗法。水杨酸也是霜剂中常加成份,尽管对其促渗和增加地蒽酚稳定性的结论有争议,但它可改善处方中地蒽酚的溶解性,改变基质的微粘滞性及有利于药物从基质中快速释放,故仍显示出其优势,丙二醇、氮酮等促透剂会增加地蒽酚的炎症反应,不宜与其配伍。


  胺有钝化地蒽酚、促进其氧化作用。短期接触用药后,再除10%三乙醇胺霜或脂溶性胺,可抑制尚存在角质层中的地蒽酚所引起的炎症反应(约达96%),并可降低其对皮肤的着色。


  将地蒽酚包裹在脂质体里,尽管这种包裹不能增加抗银屑病作用,但具有较好的稳定性和促透性能。其中以C12和C14单甘酯的脂质制成的脂质体具有较好的稳定性。产品MicaoR即为地蒽酚脂质体制剂,具有对皮损周边皮肤刺激小,灼烧轻,对皮肤和衣物着色少的优点。


  增强地蒽酚稳定性的新处方设计:基于地蒽酚炎症的预防在于抗氧化物游离基清除作用的推论,生育酚、胡萝卜等抗氧化剂均能降低由地蒽酚引起的皮肤粘膜小部分微粒体脂质过氧化。在处方中配以这些成分,可有效减慢地蒽酚的氧化,提高疗效。


  根据结构与疗效的关系,研制新的地蒽酚衍生物,以提高抗银屑病的治疗指数。研究发现地蒽酚化学结构的C10位置上有两个未取代的氢原子,当以乙酰基团部分取代时,其新分子具有研究前景,布蒽酮(10-丁基地蒽酚)就属这类衍生物。Remitz[14]以短期接触疗法,对布蒽酮与地蒽酚的作用进行了自身左右侧比较研究,结果两种药物治疗作用相似,但副作用布蒽酮要比地蒽酚弱。另一个C4内酯衍生物在体外试验中,抑制对角朊细胞的毒性,抑制G-6PDH和5-唇氧酶活性等方面均强于地蒽酚[15]。因此,寻找新的较高疗效的地蒽酚衍生物是有希望的。


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