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抗菌药物的研究与应用进展 |
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、酰脲类的呋苄西林、阿洛西林、美洛西林与哌拉西林等，也有较强的抗绿脓杆菌效果，哌拉西林(或哌拉西林／他唑巴坦)临床较为常用。本类药与氨基甙类(庆大等)有协同抗菌作用。
1.2 头孢菌素类 本类药发展快，临床的品种多，有一、二、三、四代，其抗菌作用特点见表2。
表2 各代头孢菌素体外抗菌作用的相对活性
代 别 细菌敏感性
革兰氏阳性菌 革兰氏阴性菌
第一代 ＋
第二代
第三代 ＋
第四代
1.2.1 第一代头孢菌素 已上市者有十余种，其中最常用者为头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄等。
其作用特点为：
(1)G＋菌抗菌活性强于二、三、四代，对青霉素敏感或耐药的金葡菌有效，对G-性菌作用较差。
(2)对青霉素酶(胞外酶)稳定，但可为G-性菌的β-内酰胺酶(胞内酶)破坏。
(3)对肾有一定毒性，其毒性强度>2～4代。
1.2.2 第二代头孢菌素 抗菌谱广，对G-作用增强。
特点：(1)抗菌活性对G＋性菌与一代相仿或略差，对G-菌其中有的对绿脓杆菌、肠杆菌属及厌氧菌(脆弱拟杆菌)均有较强作用。
(2)血浆半衰期延长，组织穿透力增加，体内分布广，可透入脑脊液中。
(3)对β-内酰胺酶比较稳定，以头孢呋辛(西力欣、新菌灵)为最佳，不亚于若干种第三代头孢菌素。
(4)对肾毒性明显减少，低于一代。
1.2.3 第三代头孢菌素 广谱，抗G-菌，对酶稳定。
特点：(1)广谱，对革兰阳性菌有相当抗菌活性，但不及第一、二代头孢菌素，对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用；
(2)其血浆t 1／2较长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；
(3)对β-内酰胺酶有较高稳定性；
(4)对肾脏基本无毒性。
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