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800KHz超声波对五种药物稳定性的影响

魏小鹤 余南才

  超声波药物透入疗法是指利用超声把药物经完整皮肤或粘膜送入体内的治疗方法。超声能增加生物膜的通透性及药物吸收量已为许多研究所证实;但有关药物作为藕合介质在超声的机械与热能作用下,其性质是否发生变化的研究报道尚不多见。为此我们对盐酸小蘖碱等5种药物经800 KHz连续超声波,声强1w/cm2 15 min,3 w/cm2 15 min处理前后的透光率与吸收度进行了实验观察。
1 材料和方法
1.1 材料 751型分光光度计(上海分析仪器厂);Nemectroson Mode I超声理疗仪(德国);容量瓶100 ml 2个,25 ml 4个;移液管5 ml 4个;胶头滴管、带盖玻璃皿4个;盐酸小蘖碱片(0.18/片,汕头金石制药总厂);青霉素钠粉剂(80万u/瓶,华北制药股份有限公司);糜蛋白酶粉剂(4 000 u/支,上海第一生药业公司、上海生物化学制药厂);透明质酸酶粉剂(1 500 u/支,上海生物化学制药厂);芬迪凝胶(含双氯芬酸钠1%,20 g/支,武汉马应龙药业股份有限公司)。
1.2 方法 ①盐酸小蘖碱片:取盐酸小蘖碱片10片研成细粉,加蒸馏水后加热溶解、过滤。滤液置100 ml容量瓶中,用玻璃棒搅拌2~3次,然后加蒸馏水至刻度,用蒸馏水洗涤漏斗。精密量取10 ml置100 ml容量瓶中,用蒸馏水定容,分别精密量取10 ml置4只分别标明1 w/cm2 15 min(超声),1 w/cm2 15 min(对照),3 w/cm2 15 min(超声),3 w/cm2 15 min(对照)的玻璃皿中。将1 w/cm2 15 min(超声)t 3 w/cm2 15 min(超声)2只皿中药液用800 KHz连续超声波处理15 min。再将4只玻璃皿中的溶液转入4个相应的25 ml容量瓶中,用蒸馏水定容。然后分别从4个容量瓶中精密量取1 ml分别置25 ml量瓶中,用蒸馏水定容。在751分光光度计263 nm处分别测其吸收度。②青霉素钠粉剂:精密称取本品180 mg,用蒸馏水溶解,转移至100 ml容量瓶中,玻璃棒搅拌2~3次,用蒸馏水洗涤烧杯。转入另一个100 ml容量瓶中、加蒸馏水至刻度,分别精密量取10 ml置4只标明1 w/cm2 15 min(超声),1 w/cm2 15 min(对照);3 w/cm2 15 min(超声),3 w/cm2 15 min(对照)玻璃皿中,其中2只用超声处理,然后将4只玻璃皿中的溶液转入4只25 ml容量瓶中,用蒸馏水加至刻度,分别在264 nm处测其吸收度。③糜蛋白酶:取本品注射粉剂1支,用蒸馏水溶解置100 ml容量瓶中摇匀。精密量取5 ml置另一只100 ml容量瓶中,加水至刻度摇匀。分别精密量取10 ml置4只标明1 w/cm2 15 min(超声),1 w/cm2 15 min(对照);3 w/cm2 15 min(超声),3 w/cm2 15 min(对照)的玻璃皿中,其中2只经超声处理,然后转入4只25 ml容量瓶中,用蒸馏水加至刻度摇匀,分别在237 nm处测其吸收度。④透明质酸酶:取本品1支,用蒸馏水溶解置50 ml容量瓶中,定容。分别精密量取10 ml置4只标明1 w/cm2 15 min(超声),1 w/cm2 15 min(对照);3 w/cm2 15 min(超声),3 w/cm2 15 min(对照)玻璃皿中,超声处理其中2只,然后转入4只25 ml容量瓶中,用蒸馏水加至刻度,分别在280 nm处测其吸收度。⑤芬迪凝胶:称取本品5 g,加50%乙醇溶解,转入100 ml容量瓶中,加50%乙醇至刻度,精密量取5 ml置100 ml容量瓶中,加50%乙醇至刻度摇匀,分别精密量取10 ml置4只标明1 w/cm2 15 min(超声),1 w/cm2 15 min(对照);3 w/cm2 15 min(超声),3 w/cm2 15 min(对照)玻璃皿中,加50%乙醇至刻度摇匀,分别在282 nm处测定其吸收度。
2 结果 见附表。

附表 800 KHz超声波对5种药物稳定性的影响(%)


类别 药 名 1 w/cm2 15′ 3 w/cm2 15′ λ
(mm)
T1 A1 T2 A2 A T1 A1 T2 A2 A
中药制剂 盐酸小蘖碱 70.8 0.15 72.8 0.14 0.01 69.2 0.16 79.1 0.10 0.06 263
抗生素 青霉素钠 44.9 0.35 25.2

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